注意事项
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。
戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；其进入体内后，会快速经酯酶水解为雌二醇，从而发挥雌激素活性（酯酶多见于肝脏，也见于血液等各组织）。
补佳乐 / 克龄蒙 的主要成分为戊酸雌二醇，包衣含有蔗糖，故入口味甜。
基本信息
Progynova® 补佳乐®
中国包装（旧版）
中国包装(新版)正面中国包装(新版)背面中国包装(新版)药片
注：自 2025 年中以后，中国大陆销售的补佳乐陆续更换为粉色系新包装设计，药片外观（淡黄色糖衣片）不变，规格仍为 1mg × 21 片/盒。
泰国包装(2mg)
德国包装
印度包装
药品名称：戊酸雌二醇片（Progynova® 补佳乐®）
药品类型：单方制剂
药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
简称：补
批准文号（中国版）: H20160679
批准文号（泰国版）: U1DR1C1022640003811C
厂商：拜耳
常见规格：
版本规格性状中国包装（国补）1mg × 21 片/盒淡黄色糖衣片，去除糖衣显白色泰国包装（泰补）2mg × 28 片 × 3 板/盒蓝色糖衣片（旧批次）
白色包衣片（新批次）
说明书：扫描件 | 电子版
注意事项
拜耳原厂和合作生产商的产品有一致的生产规范和性状。如发现任何与原厂产品性状不符之处，应向拜耳公司或当地分销商申诉。
注：据报告自 2021 年十一月起，泰国分销的补佳乐 2 mg 剂型改为白色包衣1；德国等其它地区亦然2。市场上新旧产品可能共存，注意分辨。
Climen® 克龄蒙®
中国包装 (2mg)
药品名称：戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮复合包装（Climen® 克龄蒙®）
药品类型：复方制剂
药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）/醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate）
批准文号: 国药准字 HJ20160683
厂商：拜耳
常见规格：
规格性状定量戊酸雌二醇片 2 mg白色糖衣片，去除包衣后显白色11 片/盒戊酸雌二醇 2 mg / 醋酸环丙孕酮 1 mg 复合片粉红色糖衣片，去除包衣后显白色10 片/盒
提示
“克龄蒙”所含醋酸环丙孕酮的剂量极低（1 mg/粒），且每盒仅有 10 粒复方片剂，不足以确保充分的抗雄激素效力。推荐剂量见《色普龙》。
仙琚 仙静®
仅限中国大陆
内含：单方戊酸雌二醇片
性状：薄膜衣片，其余不明
规格：1 mg/片，21 片/盒
厂商：浙江仙琚制药
国药准字 H20244319
说明书：扫描件
提示
此产品系新近上市，可能在你所在的城市尚不可用；是否适用于舌下含服尚未可知，需进一步调查。欢迎提供相关线索。
使用方式与用量
服用方式：口服
（亦可含服，含服吸收应更佳，但相关证据仍很有限 3 4）
使用剂量：2~6 mg/天
吸收情况：据说明书，单次 1 mg 补佳乐约能提供 15 pg/mL 的峰值血清浓度（持续服用可维持），克龄蒙（2 mg）可达到 30 pg/mL 峰值，均远低于 100 pg/mL；
生物利用率随个体差异。
副作用
静脉血栓栓塞（可于常规健康检查时一并检查凝血）5
恶心、腹痛、腹胀等胃肠道不适
乳房触痛
体重变化
性功能减退、不育
乳腺癌风险增加
用药到一定年限时（如在 50 岁以上）应对乳腺癌进行筛查6。
注意
如摄入过量，以上副作用可能更明显，因此需定期监测激素水平，按需调整剂量。
成分信息
有效成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
生物利用率：
口服：3~5%
含服：6~25%（推测）4
半衰期（同雌二醇）：
口服：12~20 小时
含服：8~18 小时
分子式：C23H32O3
分子量：356.50
注释
Thai Ministry of Public Health. Details of Medicinal Product: Progynova® 2 mg [EB/OL]. 2021-11-25. https://pertento.fda.moph.go.th/FDA_SEARCH_DRUG/SEARCH_DRUG/pop-up_drug.aspx?Newcode_U=U1DR1C1022640003811C（泰语） ↩
Jenapharm GmbH & Co KG. Gebrauchsinformation: Progynova® 21 [EB/OL]. 2023-08. https://www.jenapharm.de/download/14/116/2486.pdf（德文） ↩
Aly. Sublingual Administration of Oral Estradiol Valerate Tablets for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2019. 译文：《关于女性倾向跨性别者舌下含服戊酸雌二醇片剂的简介》 ↩
Sam. An Exploration of Sublingual Estradiol as an Alternative to Oral Estradiol in Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2021. 译文：《对女性倾向跨性别者舌下含服雌二醇以取代口服雌二醇的探索》 ↩ ↩2
Aly. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《雌激素对凝血功能与血栓风险的影响》 ↩
Aly. Breast Cancer Risk with Hormone Therapy in Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《关于女性化激素疗法与乳腺癌风险的简述》 ↩